人皮膚S9 Human Skin S9

皮膚S9   Skin S9 Fractions

皮膚微粒體 Skin Microsomes

規(guī)格：1mL，5mg/mL；0.5mL,4mg/mL

保存：-80℃

來(lái)源：皮膚組織

配套：NADPH再生系統(tǒng)，UGT孵育系統(tǒng)/UDPGA，0.1M PBS緩沖液等

用途：皮膚微粒體，皮膚S9代謝穩(wěn)定性，ADME

人皮膚S9 Human Skin S9

皮膚是人體最大的器官，成年人的皮膚面積大約2m2，經(jīng)皮膚給藥后，藥物會(huì)滲入皮膚各層或進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生局部或全身治療作用。針對(duì)一些局部用藥的皮膚用藥如透皮貼劑、凝膠和軟膏等，在藥物開(kāi)發(fā)階段不僅要進(jìn)行常規(guī)的肝臟代謝評(píng)價(jià)，還需要評(píng)估這些藥物在皮膚中的代謝，以支持滲透性、安全性和有效性的評(píng)價(jià)。對(duì)于皮膚給藥類(lèi)藥物在皮膚中代謝的研究，選擇合適的試驗(yàn)動(dòng)物并構(gòu)建接近于人類(lèi)的體外試驗(yàn)?zāi)Ｐ褪鞘种匾摹?/span>

皮膚S9和皮膚微粒體是皮膚組織勻漿超速離心后得到的代謝酶，包含表皮（角質(zhì)形成細(xì)胞、黑素細(xì)胞）和真皮（成纖維細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞）中的代謝酶系，主要包括CYP450酶、UGT酶、SULT酶及酯酶和酰胺酶等，是相關(guān)藥物皮膚代謝評(píng)價(jià)的常用模型。巴馬小型豬皮膚S9表達(dá)CYP1A1、CYP2E1、CYP3A4等與人皮膚同源的代謝酶，其中CYP3A4活性約為人皮膚的70%，顯著高于大鼠（30%）和小鼠（20%）。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT1A1）、磺基轉(zhuǎn)移酶（SULT1A1）的表達(dá)模式與人皮膚一致，適合評(píng)估皮膚外用藥物的葡萄糖醛酸化和硫酸化代謝路徑。

相關(guān)產(chǎn)品

人皮膚微粒體 Skin Microsomes

食蟹猴皮膚微粒體

比格犬皮膚微粒體

SD大鼠皮膚微粒體

ICR/CD-1小鼠皮膚微粒體

小型豬皮膚微粒體

人皮膚S9   Skin S9 Fractions

食蟹猴皮膚S9

比格犬皮膚S9

SD大鼠皮膚S9

ICR/CD-1小鼠皮膚S9

小型豬皮膚S9

其他ADME產(chǎn)品

原代肝細(xì)胞 Hepatocytes :人、猴、犬、大鼠、小鼠、豬等（貼壁/懸浮）

肝微粒體 Liver Microsomes ：人、猴、犬、大鼠、小鼠、豬、兔、貓、羊、牛、雞、鴨等

腸微粒體  Intestinal Microsomes ：人、猴、犬、大鼠、小鼠、豬等

肺微粒體 Lung  Microsomes ：人、猴、犬、大鼠、小鼠

腎微粒體  Kidney Microsomes ：人、猴、犬、大鼠、小鼠

皮膚微粒體 Skin Microsomes ：人、猴、犬、大鼠、小鼠

S9 Fraction ：肝、腸、肺、腎、皮膚（人、猴、犬、大鼠、小鼠等）

胞質(zhì)液/Cytosol ：肝、腸、肺、腎、皮膚（人、猴、犬、大鼠、小鼠等）

SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體：OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K等

ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體：MDR1（P-gp）、BCRP、BSEP、MRP1、MRP2、MRP3、MRP4等

血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)專(zhuān)用血漿 PPB Plasma ：人、猴、犬、大鼠、小鼠

血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)專(zhuān)用血漿 Stability Plasma ：人、猴、犬、大鼠、小鼠

ADME服務(wù)

肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人，猴，犬，大鼠，小鼠） 

代謝表型研究 ：重組酶法/化學(xué)抑制法

代謝產(chǎn)物鑒定/代謝途徑鑒定（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450抑制實(shí)驗(yàn)

酶誘導(dǎo)試驗(yàn)：原代肝細(xì)胞——CYP1A2、CYP2B6、CYP3A43、CYP2C

血漿蛋白結(jié)合率（PPB）測(cè)定：平衡透析法/超濾法/超速離心法

血漿穩(wěn)定性試驗(yàn) 

SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體研究：OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K

ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體研究：MDR1（P-gp）、BCRP、BSEP、MRP1、MRP2、MRP3、MRP4等

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